Die Verbesserung der oralen Bioverfügbarkeit von Peptiden durch multiple N-Methylierung: Somatostatin-Analoga

Eric Biron; Jayanta Chatterjee; Oded Ovadia; Daniel Langenegger; Joseph Brueggen; Daniel Hoyer; Herbert A. Schmid; Raz Jelinek; Chaim Gilon; Amnon Hoffman; Horst Kessler

doi:10.1002/ange.200705797

Die Verbesserung der oralen Bioverfügbarkeit von Peptiden durch multiple N-Methylierung: Somatostatin-Analoga

Eric Biron, Jayanta Chatterjee, Oded Ovadia, Daniel Langenegger, Joseph Brueggen, Daniel Hoyer, Herbert A. Schmid, Raz Jelinek, Chaim Gilon, Amnon Hoffman, Horst Kessler

Department of Chemistry

Research output: Contribution to journal › Article › peer-review

Abstract

Eine vollständige Bibliothek des N-methylierten Veber-Hirschmann-Peptids, eines Cyclopeptidanalogons von Somatostatin, wurde hergestellt und auf verbesserte Bioverfügbarkeit durchmustert. Mehrere Analoga binden in nanomolaren Konzentrationen an den Somatostatinrezeptor, und eines von ihnen zeigte eine bedeutende orale Bioverfügbarkeit von 10 %. Eine Konformationsanalyse belegt, dass die N-Methylierung an einer spezifischen Stelle möglich ist, ohne die bioaktive Konformation zu beeinflussen.

Original language	English
Pages (from-to)	2633-2637
Journal	Angewandte Chemie
Volume	120
Issue number	14
DOIs	https://doi.org/10.1002/ange.200705797
State	Published - 1 Mar 2008

Access to Document

10.1002/ange.200705797

http://adsabs.harvard.edu/abs/2008AngCh.120.2633B

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author = "Eric Biron and Jayanta Chatterjee and Oded Ovadia and Daniel Langenegger and Joseph Brueggen and Daniel Hoyer and Schmid, {Herbert A.} and Raz Jelinek and Chaim Gilon and Amnon Hoffman and Horst Kessler",

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issn = "0044-8249",

publisher = "John Wiley and Sons Ltd",

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TY - JOUR

T1 - Die Verbesserung der oralen Bioverfügbarkeit von Peptiden durch multiple N-Methylierung: Somatostatin-Analoga

AU - Biron, Eric

AU - Chatterjee, Jayanta

AU - Ovadia, Oded

AU - Langenegger, Daniel

AU - Brueggen, Joseph

AU - Hoyer, Daniel

AU - Schmid, Herbert A.

AU - Jelinek, Raz

AU - Gilon, Chaim

AU - Hoffman, Amnon

AU - Kessler, Horst

PY - 2008/3/1

Y1 - 2008/3/1

N2 - Eine vollständige Bibliothek des N-methylierten Veber-Hirschmann-Peptids, eines Cyclopeptidanalogons von Somatostatin, wurde hergestellt und auf verbesserte Bioverfügbarkeit durchmustert. Mehrere Analoga binden in nanomolaren Konzentrationen an den Somatostatinrezeptor, und eines von ihnen zeigte eine bedeutende orale Bioverfügbarkeit von 10 %. Eine Konformationsanalyse belegt, dass die N-Methylierung an einer spezifischen Stelle möglich ist, ohne die bioaktive Konformation zu beeinflussen.

AB - Eine vollständige Bibliothek des N-methylierten Veber-Hirschmann-Peptids, eines Cyclopeptidanalogons von Somatostatin, wurde hergestellt und auf verbesserte Bioverfügbarkeit durchmustert. Mehrere Analoga binden in nanomolaren Konzentrationen an den Somatostatinrezeptor, und eines von ihnen zeigte eine bedeutende orale Bioverfügbarkeit von 10 %. Eine Konformationsanalyse belegt, dass die N-Methylierung an einer spezifischen Stelle möglich ist, ohne die bioaktive Konformation zu beeinflussen.

U2 - 10.1002/ange.200705797

DO - 10.1002/ange.200705797

M3 - Article

SN - 0044-8249

VL - 120

SP - 2633

EP - 2637

JO - Angewandte Chemie

JF - Angewandte Chemie

IS - 14

ER -

Die Verbesserung der oralen Bioverfügbarkeit von Peptiden durch multiple N-Methylierung: Somatostatin-Analoga

Abstract

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