Die Verbesserung der oralen Bioverfügbarkeit von Peptiden durch multiple N-Methylierung: Somatostatin-Analoga

Eric Biron, Jayanta Chatterjee, Oded Ovadia, Daniel Langenegger, Joseph Brueggen, Daniel Hoyer, Herbert A. Schmid, Raz Jelinek, Chaim Gilon, Amnon Hoffman, Horst Kessler

Research output: Contribution to journalArticlepeer-review

Abstract

Eine vollständige Bibliothek des N-methylierten Veber-Hirschmann-Peptids, eines Cyclopeptidanalogons von Somatostatin, wurde hergestellt und auf verbesserte Bioverfügbarkeit durchmustert. Mehrere Analoga binden in nanomolaren Konzentrationen an den Somatostatinrezeptor, und eines von ihnen zeigte eine bedeutende orale Bioverfügbarkeit von 10 %. Eine Konformationsanalyse belegt, dass die N-Methylierung an einer spezifischen Stelle möglich ist, ohne die bioaktive Konformation zu beeinflussen.
Original languageEnglish
Pages (from-to)2633-2637
JournalAngewandte Chemie
Volume120
Issue number14
DOIs
StatePublished - 1 Mar 2008

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